Các con đường đưa thuốc vào cơ thể – Những điều cần lưu ý

Đường đưa thuốc vào cơ thể là yếu tố có ảnh hưởng lớn tới sự hấp thu, tác dụng của thuốc. Một số thuốc khi dùng theo các đường đưa thuốc khác nhau thì tác dụng của thuốc cũng khác nhau.

Đường đưa thuốc thường được phân loại theo vị trí thuốc được sử dụng, chẳng hạn như đường uống hoặc đường tĩnh mạch. Việc lựa chọn đường dùng thuốc không chỉ phụ thuộc vào sự tiện lợi mà còn phụ thuộc vào đặc tính và dược động học của thuốc. Do đó, điều quan trọng là phải hiểu được đặc điểm của các đường dùng khác nhau và các kỹ thuật liên quan.

Đường dùng thuốc qua đường tiêu hóa

1. Miệng

Điều này thuận tiện và được chỉ định cho những bệnh nhân có thể uống và dung nạp thuốc uống. Một số loại thuốc có thời gian bán hủy ngắn được dùng qua đường uống dưới dạng giải phóng theo thời gian hoặc giải phóng kéo dài được hấp thụ trong nhiều giờ. [9]

Thuận lợi:

Dễ dàng quản lý

Được bệnh nhân chấp nhận rộng rãi.

Nhược điểm:

Tỷ lệ hấp thụ thay đổi

Sự phân hủy của một số loại thuốc trước khi đến được vị trí hấp thụ vào máu

Nhiều hợp chất không có khả năng đi qua các tế bào màng biểu mô ruột một cách hiệu quả để đến được máu.

Tính không hòa tan của nhiều loại thuốc ở mức pH thấp thường xảy ra ở đường tiêu hóa.

Sự bất hoạt của thuốc trong gan trên đường đi vào hệ tuần hoàn toàn thân

Kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa. Có thể ngăn ngừa tình trạng này ở một mức độ nào đó bằng cách phủ lớp bảo vệ.

2. Đường dưới lưỡi và đường má

Những loại thuốc này được chỉ định cho các loại thuốc có chuyển hóa lần đầu cao cần tránh thanh thải qua gan. Ví dụ, nitroglycerin được thanh thải hơn 90% trong một lần đi qua gan; do đó, nó được dùng dưới dạng ngậm dưới lưỡi.

Thuận lợi:

Sự hấp thụ nhanh chóng là do mạng lưới niêm mạc của các tĩnh mạch toàn thân và mạch bạch huyết phong phú, do đó dẫn đến tác dụng nhanh chóng.

Nếu có bất kỳ sự cố bất lợi nào xảy ra, máy tính bảng có thể được tháo ra.

Tránh chuyển hóa lần đầu ở gan.

Viên thuốc có thể được giữ trong khoang miệng trong thời gian dài, giúp tạo ra các công thức có tác dụng giải phóng kéo dài.

Phương pháp này hữu ích cho những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt.

Nguy cơ nhiễm trùng thấp

Sự tiện lợi

Nhược điểm:

Viên thuốc phải được giữ trong khoang miệng và không được nhai hoặc nuốt.

Việc tiết nước bọt quá nhiều có thể khiến viên thuốc tan và hấp thụ nhanh hơn.

Bệnh nhân có thể thấy khó chấp nhận một viên thuốc khó uống. Do đó, một số loại thuốc được dùng dưới dạng miếng dán hoặc thuốc xịt.

3. Đường trực tràng

Tuyến đường này hữu ích cho những bệnh nhân có vấn đề về nhu động đường tiêu hóa như chứng khó nuốt hoặc tắc ruột có thể cản trở việc đưa thuốc vào đường ruột. Tuyến đường trực tràng cũng thường được sử dụng cho những bệnh nhân gần cuối đời đang được chăm sóc tại nhà. [10]

Thuận lợi:

Có thể sử dụng một lượng thuốc tương đối lớn.

Những loại thuốc bị phá hủy bởi môi trường axit trong dạ dày và những loại thuốc được chuyển hóa bởi enzym tuyến tụy có thể được sử dụng hiệu quả.

An toàn và tiện lợi cho trẻ sơ sinh và người già.

Thuốc này có thể được sử dụng trong các trường hợp khẩn cấp, chẳng hạn như trẻ sơ sinh bị co giật khi không thể truyền thuốc qua đường tĩnh mạch.

Tốc độ hấp thụ không bị ảnh hưởng bởi lượng thức ăn tiêu thụ hoặc tốc độ làm rỗng dạ dày.

Bỏ qua quá trình chuyển hóa ở gan

Thuốc ít bị phân hủy hơn so với ở đường tiêu hóa trên.

Nhược điểm:

Một số loại thuốc ưa nước như thuốc kháng sinh và thuốc peptide không thích hợp để dùng qua đường trực tràng vì chúng không dễ hấp thu.

Một số loại thuốc có thể gây kích ứng trực tràng và viêm trực tràng, dẫn đến loét và chảy máu.

Dùng thuốc qua da

Dùng thuốc qua da đang trở thành xu hướng phát triển.

Cung cấp thuốc qua da là một con đường đưa thuốc rất đã được thiết lập, được biết là có tác dụng tăng cường hiệu quả điều trị, dễ dàng đưa thuốc vào cơ thể và cho phép ngừng điều trị ngay lập tức nếu cần . Con đường đưa thuốc này bỏ qua quá trình chuyển hóa ở gan để đạt đến tuần hoàn toàn thân, dẫn đến tăng khả dụng sinh học của thuốc. Hơn nữa, nó làm giảm tác dụng phụ của một số loại thuốc, ví dụ, thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thường liên quan đến việc đưa thuốc vào đường tiêu hóa (GIT). Cung cấp thuốc qua da để tuần hoàn toàn thân phù hợp với một số tình trạng lâm sàng, chẳng hạn như tăng huyết áp, viêm khớp, tiểu đường, ung thư và mức cholesterol trong máu cao. Vì liều dùng được đưa qua da và được duy trì trong thời gian dài thông qua các hệ thống đưa thuốc được thiết kế riêng, đặc biệt là trong trường hợp Nanoemulsion, nên việc cải thiện khả năng tuân thủ của bệnh nhân là vô cùng quan trọng

Qua Đường tiêm thuốc

1. Đường truyền tĩnh mạch

Đường này đưa thuốc trực tiếp vào tuần hoàn toàn thân. Đường này được chỉ định khi muốn có tác dụng thuốc nhanh, cần nồng độ thuốc trong huyết thanh chính xác hoặc khi thuốc không ổn định hoặc hấp thu kém ở đường tiêu hóa. Đường này cũng được sử dụng cho bệnh nhân có tình trạng tâm thần thay đổi hoặc buồn nôn hoặc nôn dữ dội, không dung nạp thuốc uống.

Thuận lợi:

Khởi phát tác dụng nhanh

Cách thức hoạt động có thể dự đoán được và khả dụng sinh học gần như hoàn toàn

Các vấn đề về việc dùng thuốc qua đường uống có thể được loại bỏ bằng cách tránh đường tiêu hóa

Cách dùng tốt nhất cho những bệnh nhân rất ốm và hôn mê không thể ăn uống bất cứ thứ gì qua đường miệng

Nhược điểm:

Gây đau đớn

Khả năng nhiễm trùng

Việc cung cấp các sản phẩm protein cần mức độ ổn định có thể gặp khó khăn.

2. Đường tiêm bắp

Điều này có thể được sử dụng khi sự hấp thụ thuốc qua đường uống xảy ra theo một mô hình không ổn định hoặc không đầy đủ, thuốc có quá trình chuyển hóa lần đầu cao hoặc bệnh nhân không tuân thủ. Có thể tiêm bắp chế phẩm thuốc dự trữ và thuốc hòa tan chậm vào tuần hoàn để cung cấp liều duy trì trong thời gian dài hơn. Một ví dụ bao gồm haloperidol decanoate. Vắc-xin cũng được tiêm bắp.

Nhược điểm:

Đau tại chỗ tiêm

Lượng thuốc dùng phải được điều chỉnh theo khối lượng cơ có sẵn.

Peptit bị phân hủy tại chỗ.

Biến chứng – tụ máu, áp xe, tổn thương dây thần kinh ngoại biên, thủng mạch máu dẫn đến tiêm thuốc vào mạch máu một cách vô ý.

3. Đường dưới da

Phương pháp này được sử dụng khi kích thước phân tử của thuốc quá lớn để có thể hấp thụ hiệu quả trong đường ruột hoặc khi cần khả dụng sinh học tốt hơn hoặc tốc độ hấp thụ nhanh hơn so với đường uống. Phương pháp này dễ sử dụng và đòi hỏi ít kỹ năng, do đó bệnh nhân thường có thể tự sử dụng thuốc. Các loại thuốc thông thường được tiêm dưới da bao gồm insulin, heparin và kháng thể đơn dòng. Tốc độ hấp thụ thuốc qua đường này có thể được tăng cường bằng cách thẩm thấu bằng enzyme hyaluronidase.

Các yếu tố chính ảnh hưởng đến tốc độ hấp thụ theo con đường này bao gồm kích thước của các phân tử (các phân tử lớn có khả năng thâm nhập chậm), độ nhớt và các đặc điểm giải phẫu của vị trí tiêm (mạch máu và lượng mô mỡ).

Nhược điểm:

Tốc độ hấp thụ khó có thể kiểm soát được.

Biến chứng tại chỗ – kích ứng và đau.

Vị trí tiêm phải được thay đổi thường xuyên để tránh tích tụ thuốc chưa được hấp thu, có thể dẫn đến tổn thương mô.

Các Đường Dùng Thuốc Khác

1. Đường nội mũi

Điều này có thể được sử dụng trong việc cung cấp thuốc thông mũi để điều trị cảm lạnh hoặc dị ứng. Các công dụng khác bao gồm desmopressin để điều trị bệnh đái tháo nhạt hoặc calcitonin trong mũi để điều trị loãng xương.

Các yếu tố ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu thuốc qua đường mũi là:

• Tốc độ tiết dịch mũi – Tốc độ tiết dịch tỉ lệ nghịch với sinh khả dụng của thuốc.
• Chuyển động của lông mao – Tốc độ chuyển động của lông mao tỉ lệ nghịch với khả dụng sinh học của thuốc.
• Độ mạch máu của mũi – Thể tích máu lưu thông tỷ lệ thuận với tốc độ hấp thu thuốc.
• Chuyển hóa thuốc trong khoang mũi – Các enzym có trong mô mũi làm thay đổi sự hấp thu của một số hợp chất, đặc biệt là các peptit bị phân hủy bởi aminopeptidases.
• Các bệnh ảnh hưởng đến niêm mạc mũi. Cảm lạnh thông thường có thể ảnh hưởng đến sự hấp thụ thuốc qua mũi.

Tăng cường đưa thuốc vào mũi:

Sự thanh thải nhanh chóng của niêm mạc có thể dẫn đến khả dụng sinh học kém của thuốc. Điều này có thể được khắc phục bằng cách đưa thuốc vào cơ thể bằng phương pháp gel hóa tại chỗ. Chitosan là một polysaccharide sinh học tự nhiên có nguồn gốc từ vỏ giáp xác có thể được sử dụng như một chất tăng cường hấp thụ. Chitosan liên kết với màng niêm mạc mũi và tạo điều kiện cho thuốc hấp thụ thông qua vận chuyển qua tế bào và các cơ chế khác.

Thuận lợi:

Tăng tính thấm của niêm mạc mũi so với niêm mạc đường tiêu hóa.

Mô dưới biểu mô có nhiều mạch máu.

Hấp thụ nhanh, thường trong vòng ba mươi phút

Tránh hiệu ứng truyền qua lần đầu.

Tránh tác dụng gây ứ trệ dạ dày và nôn mửa.

Dễ dàng quản lý.

Tính khả dụng sinh học của thuốc cao hơn so với đường uống hoặc đường hít.

Nhược điểm:

Các bệnh lý và tình trạng ở khoang mũi có thể dẫn đến tình trạng hấp thụ kém.

Liều lượng bị hạn chế do diện tích hấp thụ nhỏ.

Thời gian hấp thụ có hạn.

Phương pháp này không áp dụng cho tất cả các loại thuốc.

2. Đường hít vào

Biểu mô phế nang có diện tích khoảng 100 mét vuông ở người lớn và thể tích phế nang là 4000 đến 6000 mL so với thể tích đường thở là 400 ml. Điều này cung cấp diện tích bề mặt lớn hơn để hấp thụ các chất hít vào. Đường dùng thuốc hít có thể được sử dụng để cung cấp albuterol hoặc corticosteroid như fluticasone và cung cấp thuốc gây mê dạng hít cho bệnh nhân.

Các rào cản đối với sự hấp thụ các chất trong phế nang là chất hoạt động bề mặt, chất lỏng lót bề mặt bao gồm chất nhầy, màng biểu mô, không gian ngoài mạch và nội mô mạch máu. Sự hấp thụ các đại phân tử của phổi được coi là thông qua quá trình chuyển hóa (không đáng kể đối với các đại phân tử >40 kDa), sự hấp thụ qua tế bào và các protein vận chuyển thuốc.

Thuận lợi:

Diện tích bề mặt lớn

Gần dòng máu chảy

Tránh chuyển hóa qua gan lần đầu

Chỉ cần liều lượng nhỏ hơn là đủ để đạt được hiệu quả điều trị tương đương như đường uống

Nhược điểm:

Bộ lọc khí động học của phổi phải được khắc phục.

Sự thanh thải các hạt bằng chất nhầy lót trong đường hô hấp.

Chỉ có 10–40% lượng thuốc từ thiết bị hít thông thường thực sự đi vào phổi.

3. Đường âm đạo

Phương pháp này không được sử dụng phổ biến nhưng có thể cung cấp liều lượng thuốc thấp, liên tục, có thể giúp đạt được nồng độ thuốc ổn định. Nhiều dạng bào chế có thể được dùng qua đường âm đạo, bao gồm viên nén, kem, gel, thuốc mỡ và thuốc đặt âm đạo. Các loại thuốc thường dùng qua đường âm đạo bao gồm liệu pháp estrogen âm đạo cho chứng teo cơ niệu sinh dục, vòng tránh thai, thuốc kháng sinh hoặc thuốc chống nấm.

Tài liệu tham khảo:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK568677/

https://www.wikilectures.eu/w/Drug_delivery_routes_into_the_body

https://www.mdpi.com/2218-0532/87/3/17#

https://suckhoedoisong.vn/cac-duong-dua-thuoc-vao-co-the-169130242.htm